イコトロキンラ KSM アミノ酸誘導体 Fmoc-Sar-OH CAS番号 77128-70-2

Fmoc-Sar-OHはN-Fmoc-N-メチルグリシンである.通常のグリシン (NH-CH2-COOH) と比べると,サルコシンには窒素原子 (N(CH3) -CH2-COOH) に追加のメチル群が含まれている.ペプチド連鎖に組み込まれた後N-メチル化ペプチド結合を形成し,ペプチドの安定性と構成に大きく影響する.

イコトキナー (JNJ-77242113) は,口服用IL-23受容体対抗性ペプチドである.サルコシンなどのNメチルアミノ酸は,薬のような性質を改善するために,口服用ペプチドに一般的に導入される.特に酵素分解に対する安定性および口服用生物利用性.

酵素分解に対する耐性が向上:通常のペプチド結合 (?? CO?? NH??) は,プロテアゼによって容易に認識され,分裂する.Nメチル化 (?? CO?? N(CH3) 後に,N?? H水素の除去は酵素との水素結合相互作用を減少させ,プロテアース認識を低下させるペプチドの安定性を改善します.

ペプチド構成の最適化Nメチレーションは脊椎の柔軟性,ペプチド折り,受容体結合形態に影響を与え,標的相互作用に必要な活性構造を維持するのに役立ちます.

経口生物利用性の改善:胃腸道で簡単に分解される従来のペプチドと比較して,Nメチル化ペプチドは,通常,メタボリック安定性が向上し,口服による吸収の可能性が高くなります.

Fmoc-Sar-OHは,Fmoc固相ペプチド合成 (Fmoc-SPPS) の際に特殊な構成要素として導入される.典型的なプロセスには,樹脂の加載,Fmocの脱保護,Fmoc-Sar-OHの結合が含まれます.,繰り返し鎖の長さ,切断,浄化により最終的な改変したペプチドAPIが得られる.